CAS 144689-24-7 Olmesartan Sarrera

CAS zenbakia:144689-24-7

Formula molekularra: C24H26N6O3

Pisu molekularra: 446,5

EINECS zenbakia: 646-413-5

Sarrera

Olmesartan angiotensinaren II hartzaileen blokeatzailea da, hipertentsioa tratatzeko oso erabilia. Renina-Angiotensina-Aldosterona Sistemak (RAAS) funtzio garrantzitsua betetzen du gaixotasun askoren garapenean eta progresioan, hala nola hipertentsioa, bihotz-gutxiegitasuna, aterosklerosia eta nefropatia diabetikoa.

Azken urteotan, jendeak RAAS-en ulermena eguneratzen jarraitzen du eta angiotensina II motako 1 (AT1) antagonistak (angiotensinaren hartzaileen blokeatzaile gisa ere ezagunak) gero eta gehiago erabiltzen dira praktika klinikoan.

Propietateak

Urtze-puntua: 186-188°C

Irakite-puntua 738,3±70,0 °C (aurreikusita)

Dentsitatea: 1,33

Biltegiratzeko egoera: -20°C Izozkailua

pka: 2,39 ± 0,50 (aurreikusita)

Forma: hautsa

Ondorio farmakologikoak

Olmesartan angiotensina II (Ang II) errezeptore ez-peptidikoa (AT1 mota) blokeatzaile bat da. Olmesartanek efektu kaltegarri gutxiago eragiten ditu eta ez du angiotensina bihurtzeko entzimaren inhibitzaileek (ACEI) eragin dezaketen eztul lehorra, rash eta edema angioneurotikorik eragingo.

Horrez gain, olmesartanek hipertentsioaren aurkako efektu indartsu eta iraunkorrak ditu. Ang II renina-angiotensina-aldosterona sisteman substantzia garrantzitsua da, eta horrek ontzien uzkurketa, aldosterona sintesia, bihotz-kontraktiltasuna eta giltzurrun-sodioaren berrzurgapena sustatzen ditu.

Olmesartanek renina jariatzean Ang II-ren feedback negatiboak eteten ditu, Aug II muskulu leun baskularren zelulen AT1 errezeptoreetara lotzea saihestuz, eta horrek plasmako reninak aktibatutako reninaren jarduera hobetzen du eta zirkulazioko Ang II kontzentrazioa areagotzen du, baina ez zuen eragin handirik izan. olmesartanen hipertentsioaren aurkako efektuari buruz.

Abisuak

Olmesartan kontraindikatuta dago:

IECA, aspirina eta/edo penizilinarekiko alergia duten pazienteak.

Angioedema izateko arriskua duten pazienteak.

Laringearen zurrunbiloa, aurpegiko, mihiko edo ahots korden angioedema dela eta tratamendua eteteko aurrekariak dituzten pazienteak.

Estenosi aortikoa edo mitrala, kardiomiopatia hipertrofikoa edo ezkerreko bentrikuluko irteera-kanalaren oztopoa duten pazienteak.

Giltzurruneko urritasuna (giltzurrun-arteria estenosi bakarra edo bikoitza), gibeleko urritasuna (behazun-zirrosia edo behazun-bideen oztopoa) duten pazienteak.

Diabetes mellitus duten pazienteak.

Potasioa kontserbatzeko diuretikoak edo potasioa osatzeko sendagaiak hartzen ari diren pazienteak.

Haurra: ez dago datu klinikorik eskuragarri 18 urtetik beherako pazienteetan, beraz, ez da gomendatzen Olmesartan erabiltzea.

Haurdunaldia: Olmesartan haurdunaldiaren erdiko eta amaierako faseetan erabiltzeak kalteak eragin ditzake (esaterako, odol-presioa murriztea, hiperkalemia, jaioberrien anemia, kraneosinostosia, anuria eta giltzurrun-gutxiegitasuna) fetuaren (edo jaioberrien) heriotza edo heriotza.

Edoskitzea: Animalien probak frogatu dute olmesartanatoa bularreko esnean jaria daitekeela, baina ezezaguna da gizakiaren bularreko esnean jaria daitekeen ala ez.Anestesia orokorra behar duen kirurgia: odol-presioaren beherakada eragiten duten sendagaiek Ang II-aren eraketa blokeatu dezakete, konpentsazio-renina askatu ondoren.Bihotz-gutxiegitasuna eta hiponatremia duten eta diuresia hartzen eta giltzurrun-dialisia jasotzen duten pazienteek hipotentsioa izateko arriskua handiagoa izango dute.